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影响中药制剂溶出度的三大因素分析

发布时间:2015-05-21浏览:5808次

    溶出度检测是评价中药制剂处方、生产工艺、制剂生物利用度的重要指标。中药口服固体制剂多以药材粉末或提取物为原料,其制剂剂型、制剂处方及制备工艺与药物的溶出度直接相关。通过选择适宜的辅料及制备工艺来改善药物的崩解、释放及溶出,可以增加药物在体内的吸收。

    影响中药制剂溶出度的因素:剂型、处方和工艺

1、剂型与药物的溶出度有密切关系

   研究人员分别以黄芩苷、小檗碱、绿原酸及总蒽醌为指标测定牛黄解毒丸和牛黄解毒片的溶出度。结果显示,蜜丸的溶出速率比糖衣片慢2/3以上。显然,将牛黄解毒丸改制成牛黄解毒片,有利于药物的释放。但并非所有丸剂都较片剂的溶出度小。如银翘解毒丸和黄连上清丸由蜜丸改制成糖衣片后,释放速度减缓了2/3。而毛冬青干浸膏胶囊两分钟的释放量相当于糖衣片30分钟的释放量,50分钟时胶囊剂的释放量为糖衣片的5倍多。苏冰滴丸T50较冠心苏合丸快1倍,临床疗效明显,各项生物参数均优于冠心苏合丸。因此,体外溶出度测定可用于选择理想的剂型。治疗急症时,应选用溶出度大的剂型,使药物迅速显效;治疗慢性病时,可选用溶出度小的剂型,让药物缓慢奏效;治疗癌症时,应选用定位释放的靶向制剂,以减小对正常细胞的毒性。

2、制剂处方包括药物和附加剂两部分

   固体制剂中有效成分的释放与溶解与药物的性质(溶解度、晶型、粒径等)有关,而附加剂的种类、用量对制剂的崩解起主要作用。以中药青兰、葛根、芦丁各自的黄酮提取物分别与不同的辅料制片,结果表明,不同的附加剂对不同的黄酮类药物的溶出有显著性影响。以青兰片用氢氧化铝,葛根片用碳酸钠,芦丁片用氧化铝为好。上海中药厂开展的研究表明,加硬脂酸镁的苏冰滴丸比不加硬脂酸镁的苏冰滴丸溶出速率要低得多。

3、制备工艺对溶出度也有很大影响

   在生产中,工艺上的微小变更,都会引起制剂溶出度的改变,不同厂家生产的复方丹参片释放量最高可达93%,而最低的仅为47%。有人用人参茎叶分别采用4种不同的制备工艺制备片剂,经体外释放度和兔血药浓度比较表明,有机溶媒提取片释药最快,血药浓度最高;生药片最差。全叶青兰浸膏片、半浸膏片及总黄酮片的释放度比较表明,3种片剂的T50有显著差异,其中浸膏片最慢,总黄酮片最快。

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